依他尼酸片
國(guó)藥準(zhǔn)字H44020397
化學(xué)藥品
廣州白云山光華制藥股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
充血性心力衰竭,肝硬化,腎炎,腎病,急性腎功能衰竭,慢性腎功能衰竭,高血壓,高鉀血癥,高鈣血癥,稀釋性低鈉血癥,
主要成份:依他尼酸.
本品用于:|1.水腫性疾病 包括充血性心力衰竭?肝硬化?腎臟疾病(腎炎?腎病及各種原因所致的急?慢性腎功能衰竭),尤其是應(yīng)用其他利尿藥效果不佳時(shí),應(yīng)用本類藥物仍可能有效。與其他藥物合用治療急性肺水腫和急性腦水腫等。|2.高血壓 在高血壓的階梯療法中,不作為治療原發(fā)性高血壓的首選藥物,但當(dāng)噻嗪類藥物療效不佳,尤其當(dāng)伴有腎功能不全或出現(xiàn)高血壓危象時(shí),本類藥物尤為適用。|3.預(yù)防急性腎功能衰竭 用于各種原因?qū)е履I臟血流灌注不足,例如失水?休克?中毒?麻醉意外以及循環(huán)功能不全等,在糾正血容量不足的同時(shí)及時(shí)應(yīng)用,可減少急性腎小管壞死的機(jī)會(huì)。|4.高鉀血癥及高鈣血癥。|5.稀釋性低鈉血癥 尤其是當(dāng)血鈉濃度低于120mmol/L時(shí)。|6.抗利尿激素分泌過(guò)多癥(SIADH)。|7.急性藥物毒物中毒 如巴比妥類藥物中毒等。
25mg.
1.常見(jiàn)者與水?電解質(zhì)紊亂有關(guān)?尤其是大劑量或長(zhǎng)期應(yīng)用時(shí)，如體位性低血壓?休克?低鉀血癥?低氯血癥?低氯性堿中毒?低鈉血癥?低鈣血癥以及與此有關(guān)的口渴?乏力?肌肉酸痛?心律失常等.|2.少見(jiàn)者有過(guò)敏反應(yīng)(包括皮疹?間質(zhì)性腎炎?甚至心臟驟停)?視覺(jué)模糊?黃視癥?光敏感?頭暈?頭痛?納差?惡心?嘔吐?腹痛?腹瀉?胰腺炎?肌肉強(qiáng)直等，骨髓抑制導(dǎo)致粒細(xì)胞減少，血小板減少性紫癜和再生障礙性貧血，肝功能損害，指?趾感覺(jué)異常，高糖血癥，尿糖陽(yáng)性，原有糖尿病加重，高尿酸血癥.但胃腸道反應(yīng)?水樣腹瀉和耳毒性較呋噻米多見(jiàn).尚可引起血尿和消化道出血.對(duì)糖代謝的影響較呋塞米輕.有較強(qiáng)的耳源性毒性，目前臨床上較少用.
1.成人 治療水腫性疾病,起始劑量為50mg,上午一次頓服,進(jìn)餐或餐后立即服用。按需要每日增加劑量25～50mg,直至最小有效劑量。一般有效劑量范圍為每日50～150mg,最大劑量每日400mg。劑量大于每日500mg時(shí)應(yīng)分次服用。維持劑量多為每日50～200mg,每日或隔1～2日服用1次。|2.小兒 2歲以上小兒起始劑量為每日25mg,口服,按需要加量25mg。
尚不明確
1.交叉過(guò)敏 未見(jiàn)與磺胺類包括噻嗪類利尿藥有交叉過(guò)敏。|2.對(duì)診斷的干擾:可致血糖升高?尿糖陽(yáng)性,尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,過(guò)度脫水可使血尿酸和尿素氮水平暫時(shí)性升高。血Na+?Cl-?K+?Ca2+和Mg2+濃度下降。|3.下列情況慎用:|(1)無(wú)尿或嚴(yán)重腎功能損害者,后者因需加大劑量,故用藥間隔時(shí)間應(yīng)延長(zhǎng),以免出現(xiàn)耳毒性等副作用。|(2)糖尿病。|(3)高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者。|(4)嚴(yán)重肝功能損害者,因水電解質(zhì)紊亂可誘發(fā)肝昏迷。|(5)急性心肌梗死,過(guò)度利尿可促發(fā)休克。|(6)胰腺炎或有此病史者。|(7)有低鉀血癥傾向者,尤其是應(yīng)用洋地黃類藥物或有室性心律失常者。|(8)紅斑狼瘡,本藥可加重病情或誘發(fā)活動(dòng)。|(9)前列腺肥大。|4.隨訪檢查:|(1)血電解質(zhì),尤其是合用洋地黃類藥物或皮質(zhì)激素類藥物?肝腎功能損害者。|(2)血壓,尤其是用于降壓,大劑量應(yīng)用或用于老年人。|(3)腎功能。|(4)肝功能。|(5)血糖。|(6)血尿酸。|(7)酸堿平衡情況。|(8)聽(tīng)力。|5.藥物劑量應(yīng)個(gè)體化,從最小有效劑量開(kāi)始,然后根據(jù)利尿反應(yīng)調(diào)整劑量,以減少水?電解質(zhì)紊亂等副作用的發(fā)生。每日一次給藥,應(yīng)于早晨服用。|(1)存在低鉀血癥或低鉀血癥傾向時(shí),應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。|(2)與降壓藥合用時(shí),后者劑量應(yīng)酌情調(diào)整。|(3)少尿或無(wú)尿患者應(yīng)用最大劑量后24小時(shí)仍無(wú)效時(shí)應(yīng)停藥。
無(wú)特殊禁忌。 是否可通過(guò)胎盤(pán)或由乳汁分泌尚不清楚,50倍于大劑量時(shí)可引起胎鼠體重下降。
本藥在新生兒的半衰期明顯延長(zhǎng),故新生兒用藥間隔應(yīng)延長(zhǎng).
老年人應(yīng)用本藥時(shí)發(fā)生低血壓，電解質(zhì)紊亂，血栓形成和腎功能損害的機(jī)會(huì)增多.
1.腎上腺糖、鹽皮質(zhì)激素,促腎上腎皮質(zhì)激素及雌激素能降低本藥的利尿作用,并增加電解質(zhì)紊亂尤其是低鉀血癥的發(fā)生機(jī)會(huì).|2.非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥能降低本藥的利尿作用,腎損害機(jī)會(huì)也增加,與前者抑制前列腺素合成、減少腎血流量有關(guān).|3.與擬交感神經(jīng)藥物及抗驚厥藥物合用,利尿作用減弱.|4.與氯貝丁酯(安妥明)合用,兩藥的作用均增強(qiáng),并可出現(xiàn)肌肉酸痛、強(qiáng)直.|5.與多巴胺合用,利尿作用加強(qiáng).|6.飲酒及含酒精制劑和可引起血壓下降的藥物能增強(qiáng)本藥的利尿和降壓作用;與巴比妥類藥物、麻醉藥合用,易引起體位性低血壓.|7.本藥可使尿酸排泄減少,血尿酸升高,故與治療痛風(fēng)的藥物合用時(shí),后者的劑量應(yīng)作適當(dāng)調(diào)整.|8.降低降血糖藥的療效.|9.降低抗凝藥物和抗纖溶藥物的作用,主要是利尿后血容量下降,致血中凝血因子濃度升高,以及利尿使肝血液供應(yīng)改善、肝臟合成凝血因子增多有關(guān).|10.本藥加強(qiáng)非去極化肌松藥的作用,與血鉀下降有關(guān).|11.與兩性霉素、頭孢霉素、氨基糖苷類等抗生素合用,腎毒性和耳毒性增加,尤其是原有腎損害時(shí).|12.與抗組胺藥物合用時(shí)耳毒性增加,易出現(xiàn)耳鳴、頭暈、眩暈.|13.與鋰合用腎毒性明顯增加,應(yīng)盡量避免.|14.服用水合氯醛后靜注本藥可致出汗、面色潮紅和血壓升高,此與甲狀腺素由結(jié)合狀態(tài)轉(zhuǎn)為游離狀態(tài)增多,導(dǎo)致分解代謝加強(qiáng)有關(guān).|15.與碳酸氫鈉合用發(fā)生低氯性堿中毒機(jī)會(huì)增加.
1.對(duì)水和電解質(zhì)排泄的作用。|能增加水、鈉、氯、鉀、鈣、鎂、磷等的排泄。與依他尼酸等袢利尿藥不同，呋塞米等袢利尿藥存在明顯的劑量－效應(yīng)關(guān)系。隨著劑量加大，利尿效果明顯增強(qiáng)，且藥物劑量范圍較大。本類藥物主要通過(guò)抑制腎小管髓袢厚壁段對(duì)NaCl 的主動(dòng)重吸收，結(jié)果管腔液Na＋、C1－濃度升高，而髓質(zhì)間液Na＋、C1－濃度降低，使?jié)B透壓梯度差降低，腎小管濃縮功能下降，從而導(dǎo)致水、Na+、 C1－排泄增多。由于Na＋重吸收減少，遠(yuǎn)端小管Na＋濃度升高,促進(jìn)Na＋-K＋和Na＋-H＋交換增加，K＋和H＋排出增多。至于依他尼酸抑制腎小管髓袢升支厚壁段重吸收C1－的機(jī)制，過(guò)去曾認(rèn)為該部位存在氯泵，目前研究表明該部位基底膜外側(cè)存在與Na＋-K＋ATP酶有關(guān)的Na＋、Cl－配對(duì)轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)，依他尼酸通過(guò)抑制該系統(tǒng)功能而減少Na＋、Cl－的重吸收。另外，依他尼酸可能尚能抑制近端小管和遠(yuǎn)端小管對(duì)Na＋、Cl－的重吸收，促進(jìn)遠(yuǎn)端小管分泌 K＋。依他尼酸通過(guò)抑制亨氏袢對(duì)Ca2＋、Mg2＋的重吸收而增加Ca2＋、Mg2＋排泄。短期用藥能增加尿酸排泄，而長(zhǎng)期用藥則可引起高尿酸血癥。 |2.對(duì)血流動(dòng)力學(xué)的影響。|依他尼酸能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，從而具有擴(kuò)張血管作用。擴(kuò)張腎血管，降低腎血管阻力，使腎血流量尤其是腎皮質(zhì)深部血流量增加，在依他尼酸的利尿作用中具有重要意義，也是其用于預(yù)防急性腎功能衰竭的理論基礎(chǔ)。另外，與其他利尿藥不同，袢類利尿藥在腎小管液流量增加的同時(shí)腎小球?yàn)V過(guò)率不下降，可能與流經(jīng)致密斑的氯減少，從而減弱或阻斷了球－管平衡有關(guān)。依他尼酸能擴(kuò)張肺部容量靜脈，降低肺毛細(xì)血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量減少，左心室舒張末期壓力降低，有助于急性左心衰竭的治療。由于依他尼酸可降低肺毛細(xì)血管通透性，為其治療成人呼吸窘迫綜合征提供了理論依據(jù)。
口服吸收迅速完全。血漿蛋白結(jié)合率高?？诜挽o脈注射作用開(kāi)始時(shí)間分別約30分鐘和5分鐘，作用達(dá)峰時(shí)間分別為2小時(shí)和15~30分鐘，作用持續(xù)時(shí)間分別為6~8小時(shí)和2小時(shí)，67%經(jīng)腎臟排泄， 33%經(jīng)膽汁和糞便排泄，其中20%為原形排泄。
遮光，密封保存。
