鹽酸可樂定注射液
國藥準字H41020374
化學藥品
天方藥業(yè)有限公司(國產)
處方藥
本品為無色的澄明液體。
主要成份:鹽酸可樂定。
本品用于高血壓急癥。
1ml:0.15mg.
1.大部分不良反應輕微，并隨用藥過程而減輕。|2.常見:最常見口干(與劑量有關)，昏睡，頭暈，精神抑郁，便秘和鎮(zhèn)靜，性功能降低和夜尿多，瘙癢，惡心?嘔吐，失眠，蕁麻疹?血管神經性水腫和風疹，疲勞，直立性癥狀，緊張和焦躁，脫發(fā)，皮疹，厭食和全身不適，體重增加，頭痛，乏力，戒斷綜合征，短暫肝功能異常。|3.少見:肌肉關節(jié)痛，心悸?心動過速?心動過緩，下肢痙攣，排尿困難，男性乳房發(fā)育，尿潴留，更少見有多夢?夜游癥?煩躁不安?興奮?幻視?幻聽?譫妄?雷諾現(xiàn)象?心力衰竭，心電圖異常如傳導紊亂?心律失常?發(fā)燒?短暫血糖升高?血清肌酸磷酸激酶升高?肝炎和腮腺炎等。
常用劑量為0.15mg，加入葡萄糖注射液緩慢注射。24小時內總量不宜超過0.75mg。
對可樂定過敏者。
1.長期用藥由于液體潴留及血容量擴充，可產生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。|2.治療時突然停藥，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12～48小時出現(xiàn)，可持續(xù)數天，其中5%～20%的病人伴有神經緊張?胸痛?失眠?臉紅?頭痛?惡心?唾液增多?嘔吐?手指顫動等癥狀。日劑量超過1.2mg或與β-受體阻滯劑合用時，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機會增多。因此，停藥必須在1～2周內逐漸減量，同時加以其他降壓治療。血壓過高時可給二氮嗪或α-受體阻滯劑，或再用本品。若手術必須停藥，應在術前4～6小時停藥，術中靜滴降壓藥，術后復用本品。|3.下列情況慎用:腦血管病?冠狀動脈供血不足?精神抑郁史?近期心肌梗死?雷諾病?慢性腎功能障礙?竇房結或房室結功能低下?血栓閉塞性脈管炎。|4.對診斷的干擾:應用本品時可使直接抗球蛋白(Coombs)試驗弱陽性，尿兒茶酚胺和香草杏仁酸(VMA)排出減少。
動物研究發(fā)現(xiàn)對胎仔有害，人體研究尚不充分。本品可通過乳汁分泌。本品只有必要時方可用于妊娠及哺乳期婦女。
暫不明確
老年人對降壓作用較敏感，腎功能隨年齡增長降低，應用時須減量，并注意防止體位性低血壓。
1.與乙醇?巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經抑制藥合用，可加強中樞抑制作用。|2.與其他降壓藥合用可加強降壓作用。|3.與β-受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β-受體阻滯劑，再?？蓸范ā4.與三環(huán)類抗抑郁藥合用，減弱可樂定的降壓作用?？蓸范毤恿?。|5.與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用。
1.可樂定是α受體激動劑。|2.可樂定直接激動下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經元激動，減少中樞交感神經沖動傳出，從而抑制外周交感神經活動。可樂定還激動外周交感神經突觸前膜α2受體，增強其負反饋作用，減少末梢神經釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球濾過率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見，很少發(fā)生體位性低血壓。|3.鹽酸可樂定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周圍血管阻力；45°傾斜時輕度減少心輸出量和周圍血管阻力。長期治療后心輸出量趨于正常，但周圍血管阻力持續(xù)降低。使用可樂定的患者大部分有心率減慢，但藥物對血液動力學無影響。|4.臨床研究證實可樂定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關系并不完全清楚。|5.急性使用鹽酸可樂定刺激兒童和成人的生長激素釋放，但長期使用不引起生長激素水平持續(xù)增高。|6.可樂定可以治療偏頭疼、痛經及絕經期潮熱，但其治療機制不明，可能通過穩(wěn)定周圍血管發(fā)揮作用。可能通過抑制腦內α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定132周，無致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂定對兔子無致畸作用，無紅細胞毒性作用。鹽酸可樂定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
1.緩慢靜脈注射后可在10分鐘內產生降壓作用，最大作用約在注射完后30～60分鐘，持續(xù)約3～7小時，產生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。2.本品很快分布到各器官，組織內藥物濃度比血漿中高，能通過血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結合率為20%～40%。消除半衰期為12.7（6～23）小時，腎功能不全時延長。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經肝內轉化。大多以原形經腎排泄。
遮光、密閉保存。
