鹽酸莫索尼定片
美羅平
國藥準字H20020495
化學藥品
大連美羅大藥廠(國產(chǎn))
處方藥
本品為薄膜衣片，除去膜衣顯白色。
本品主要成分為鹽酸莫索尼定。
本品用于輕、中度原發(fā)性高血壓。
0.2mg。
1.服藥初期可能會出現(xiàn)口干、倦怠、頭痛。|2.偶見頭暈、嗜睡或體弱無力等癥狀，通常在服藥一周內能自行減退。|3.偶見胸悶、反應遲鈍、尿頻、失眠、惡心、皮膚潮紅及瘙癢。|4.極少產(chǎn)生胃腸道不適，個別有皮膚過敏反應。
1.本品應采用個體化用藥原則，一般從最低劑量開始，即0.2mg，每天1次，于早晨服用，應以三周的間隔進行劑量調整直到獲得滿意療效。|2.常用劑量為一次0.2mg，一日2次（早、晚），每次最大劑量不得超過0.4mg，每日最大劑量不得超過0.6mg。|3.輕、中度腎功能不全者，單次劑量不得超過0.2mg或日劑量不超過0.4mg。
下列患者禁用：|1.病竇綜合癥。|2.II和III度竇房或房室傳導阻滯。|3.心動過緩，休息狀態(tài)下脈搏在每分鐘50以下。|4.嚴重心律失常。|5.嚴重心功能不全。|6.不穩(wěn)定型心絞痛。|7.嚴重肝病。|8.中度以上腎功能不全患者（腎小球濾過率在30ml/分鐘以下）。|9.血管神經(jīng)性水腫。|10.間歇性跛行、雷諾氏綜合癥、巴金森氏綜合癥、癲癇、青光眼等。
1.輕度腎功能不全的患者，在服用本品時應監(jiān)控其降壓效果。|2.對本品過敏時應停藥。|3.開車或操縱機器者應謹慎，可能影響其駕駛或操縱能力。|4.與β阻斷劑合用時，應先服用β阻斷劑，然后隔一定時間再服本品。|5.盡管在使用本品中迄今尚未發(fā)生過血壓升降的異常變化，但建議長期服用本品時，勿采取突然停藥的措施。
孕婦及哺乳期婦女禁用。
16歲以下兒童禁用。
老年患者須慎用，用初始劑量宜小，因為他們對藥物的敏感性有時難以估計。
1.與β阻斷劑合用時，開始時即產(chǎn)生降壓，然后有較強的反跳現(xiàn)象出現(xiàn)。|2.與其他降壓藥合用可增強本品的降壓效果。|3.與芐唑啉合用時，能削弱本品的降壓作用。|4.與酒精、鎮(zhèn)靜藥或麻醉藥合用時，能增強其降壓效果。
1.莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉I1受體具有高度親和力的選擇性激動劑，根據(jù)不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉I1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉I1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。|2.動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。|3.體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。|4.本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。|5.小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數(shù)，協(xié)同戊巴比妥促進小鼠睡眠，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。|6.大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現(xiàn)松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。|7.小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50（半數(shù)致死量）為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發(fā)現(xiàn)除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
1.本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。|2.本品沒有首過效應，58%～60%的原型化合物經(jīng)腎臟排泄，只有小于2%的藥物經(jīng)糞便排泄。|3.小于15%的藥物在體內代謝，主要產(chǎn)物為4,5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2(消除半衰期)為2小時左右。|4.食物攝入不影響本品的藥代動力學。
遮光，密封保存。
24個月
