單硝酸異山梨酯膠囊
國藥準字H10970104
化學藥品
石藥集團歐意藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為膠囊劑,內(nèi)容物為白色粉末。
本品成份單硝酸異山梨酯.
1.冠心病的長期治療.
2.心絞痛的預防.
3.心肌梗死后持續(xù)心絞痛的治療.
4.與洋地黃或利尿劑聯(lián)合應用,治療慢性充血性心力衰竭.
10mg
用藥初期可能會出現(xiàn)硝酸酯引起的血管擴張性頭痛,通常連續(xù)服用數(shù)日后,癥狀可消失。還可能出現(xiàn)面部潮紅?眩暈?直立性低血壓和反射性心動過速。偶見血壓明顯降低?心動過緩?心絞痛加重和暈厥。
本品一次10～20mg,一日2次口服。
急性循環(huán)衰竭(休克循環(huán)性虛脫)嚴重低血壓(收縮壓< 90mmHg)急性心肌梗死伴低充盈壓(除非在有持續(xù)血流動力學監(jiān)測的條件下)肥厚型梗阻型心肌病縮窄性心包炎或心包填塞嚴重貧血青光眼顱內(nèi)壓增高對硝基化合物過敏者
低充盈壓的急性心肌梗死患者，應避免收縮壓低于90 mmHg。主動脈和/或二尖瓣狹窄?體位性低血壓及腎功能不全者慎用。
動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，也不清楚ISMN是否經(jīng)乳汁排泌，但由于缺少孕婦及哺乳期婦女用藥的經(jīng)驗，故需慎用。
這類藥物的研究均在成人中進行,無比較兒童與成人用藥情況的資料,故不推薦用于兒童。
老年患者對本類藥物的敏感性可能更高,更易發(fā)生頭暈等反應。
與其他血管擴張劑?鈣拮抗劑?β受體阻滯劑?抗高血壓藥?三環(huán)抗抑郁藥及酒精合用,可強化本類藥物的降血壓效應。
單硝酸異山梨酯（ISMN）為二硝酸異山梨酯的主要生物活性代謝物，與其它有機硝酸酯一樣，主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISMN釋放氧化氮（NO），NO與內(nèi)皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環(huán)化酶，使平滑肌細胞內(nèi)的環(huán)鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加?？偟男鞘剐募『难趿繙p少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。致癌和致突變現(xiàn)象動物實驗未觀察到。
在胃腸道完全吸收，無肝臟首過效應，生物利用度近100%，血清濃度達峰時間在服藥后30~60分鐘。ISMN的蛋白結(jié)合率<5%，作用時間6小時。老年人、肝功能或腎功能損害及心功能不全患者的清除率與健康年輕人無區(qū)別。ISMN在血清中脫硝基后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出<1%。ISMN的代謝產(chǎn)物均無擴血管作用。
遮光、密封保存。
