鹽酸洛美沙星顆粒
國藥準(zhǔn)字H20066812
化學(xué)藥品
海南制藥廠有限公司制藥二廠(國產(chǎn))
處方藥
慢性支氣管炎,支氣管擴(kuò)張伴感染,急性支氣管炎,肺炎,急性膀胱炎,急性腎盂腎炎,復(fù)雜性尿路感染,慢性尿路感染,急慢性前列腺炎,淋病奈瑟菌尿道炎,
本品為淡黃色顆粒，味甜、微苦。
主要成份：鹽酸洛美沙星。
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列感染：
1.呼吸道感染：慢性支氣管炎急性發(fā)作、支氣管擴(kuò)張伴感染、急性支氣管炎及肺炎等。
2.泌尿生殖系統(tǒng)感染：急性膀胱炎、急性腎盂腎炎、復(fù)雜性尿路感染，慢性尿路感染急性發(fā)作、急慢性前列腺炎及淋病奈瑟菌尿道炎或?qū)m頸炎(包括產(chǎn)酶株所致者)等。
3.胃腸道細(xì)菌感染：由志賀菌屬、沙門菌屬、產(chǎn)腸毒素大腸桿菌、親水氣單胞菌、副溶血弧菌等所致。
4.腹腔、膽道、傷寒等感染。
5.骨和關(guān)節(jié)感染。
6.皮膚軟組織感染。
7.敗血癥等全身感染。
8.其他感染，如副鼻竇炎、中耳炎、眼瞼炎等。
5g:0.1g。
1.胃腸道反應(yīng)較為常見，可表現(xiàn)為腹部不適或疼痛?腹瀉?惡心或嘔吐。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可有頭昏?頭痛?嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng)：皮疹?皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶?BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
5.偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作?精神異常?煩躁不安?意識(shí)混亂?幻覺?震顫。
(2)血尿?發(fā)熱?皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(4)關(guān)節(jié)疼痛。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)：可有頭昏?頭痛?嗜睡或失眠。
3.過敏反應(yīng)：皮疹?皮膚瘙癢，偶可發(fā)生滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫。其中光敏反應(yīng)較其他常用喹諾酮類多見。
4.少數(shù)患者可發(fā)生血清氨基轉(zhuǎn)移酶?BUN值升高及周圍血象白細(xì)胞降低，多屬輕度，并呈一過性。
5.偶可發(fā)生：
(1)癲癇發(fā)作?精神異常?煩躁不安?意識(shí)混亂?幻覺?震顫。
(2)血尿?發(fā)熱?皮疹等間質(zhì)性腎炎表現(xiàn)。
(3)結(jié)晶尿，多見于高劑量應(yīng)用時(shí)。
(4)關(guān)節(jié)疼痛。
1.細(xì)菌性支氣管感染：口服 一次4袋，一日1次，或一次3袋，一日2次，1療程7～14日。
2.急性單純性尿路感染：口服 一次4袋，一日1次，療程7～10日；復(fù)雜性尿路感染：一次4袋,一日1次，療程14日。
3.單純性淋?。嚎诜?一次3袋，一日2次。
4.手術(shù)感染的預(yù)防：口服 一次4袋，手術(shù)前2～6小時(shí)服用。
1.對(duì)本品或其他喹諾酮類藥物過敏者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
2.孕婦、嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
1.腎功能減退者慎用，若使用，需根據(jù)減退程度調(diào)整劑量。當(dāng)患者血肌酐清除率≤40ml/分或≤0.67ml/秒時(shí)該藥劑量調(diào)整為：第一劑仍予0.4g，此后0.2g，一日1次。
2.肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。
3.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
4.喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應(yīng)，對(duì)任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5.食物對(duì)本品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。
6.本品清除半衰期長達(dá)7～8小時(shí)，治療一般感染時(shí)可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時(shí)，則宜予0.3g，每日2次。
7.只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對(duì)喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí)，在權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
9.本品可引起光敏反應(yīng)，至少在光照后12小時(shí)才可接受治療，治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時(shí)間暴露于明亮光照下。
10.當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時(shí)應(yīng)停止治療
2.肝功能不全者慎用，若使用，應(yīng)注意監(jiān)測肝功能。
3.原有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患者，包括腦動(dòng)脈硬化或癲癇病史者均應(yīng)避免應(yīng)用，有指征時(shí)權(quán)衡利弊應(yīng)用。
4.喹諾酮類藥物品種間存在交叉過敏反應(yīng)，對(duì)任何一種喹諾酮類過敏者不宜使用本品。
5.食物對(duì)本品的吸收影響少，可空腹亦可與食物同服。
6.本品清除半衰期長達(dá)7～8小時(shí)，治療一般感染時(shí)可一日1次，但如感染較重，或感染病原菌敏感性較低（如銅綠假單胞菌等）時(shí)，則宜予0.3g，每日2次。
7.只有在由多重耐藥菌引起的感染，細(xì)菌僅對(duì)喹諾酮類呈現(xiàn)敏感時(shí)，在權(quán)衡利弊后小兒才可應(yīng)用本品。
8.患者的尿pH值在7以上時(shí)易發(fā)生結(jié)晶尿，故每日進(jìn)水量必須充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。
9.本品可引起光敏反應(yīng)，至少在光照后12小時(shí)才可接受治療，治療期間及治療后數(shù)天內(nèi)應(yīng)避免過長時(shí)間暴露于明亮光照下。
10.當(dāng)出現(xiàn)光敏反應(yīng)指征如皮膚灼熱、發(fā)紅、腫脹、水泡、皮疹、瘙癢及皮炎時(shí)應(yīng)停止治療
本品可透過血胎盤屏障，孕婦禁用。本品也可分泌至乳汁中，其濃度接近血藥濃度，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)停止哺乳。
本品可使犬的承重關(guān)節(jié)軟骨永久性損害而致跛行，在其他幾種未成年動(dòng)物中也可致關(guān)節(jié)病發(fā)生，故嬰幼兒及18歲以下患者禁用。
老年患者腎功能有所減退，用藥量應(yīng)酌減。
1.本品對(duì)茶堿類藥物和咖啡因的肝內(nèi)代謝、體內(nèi)清除過程影響小。
2.硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時(shí)或服用后6小時(shí)服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
4.丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AUC)增大63%，平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)延長50%，平均峰濃度(Cmax)增高4%；故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5.可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。
6.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
7.去羥肌苷(DDI)制劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合，不宜合用。
8.與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
9.服用本品前后2小時(shí)內(nèi)不宜服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和維生素。
2.硫糖鋁和制酸藥可使本品吸收速率減慢25%，曲線下面積(AUC)降低約30%，如在本品服用前4小時(shí)或服用后6小時(shí)服硫糖鋁和制酸藥則影響甚微。
3.與芬布芬合用可致中樞興奮、癲癇發(fā)作。
4.丙磺舒可延遲本品的排泄，使平均曲線下面積(AUC)增大63%，平均達(dá)峰時(shí)間(tmax)延長50%，平均峰濃度(Cmax)增高4%；故合用時(shí)可因本品血濃度增高而產(chǎn)生毒性。
5.可加強(qiáng)口服抗凝藥如華法林等的作用，應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時(shí)間及其他項(xiàng)目。
6.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度，導(dǎo)致結(jié)晶尿和腎毒性。
7.去羥肌苷(DDI)制劑中含鋁及鎂可與喹諾酮類螯合，不宜合用。
8.與環(huán)孢素合用，可使環(huán)孢素血藥濃度升高，必須監(jiān)測環(huán)孢素血濃度，并調(diào)整劑量。
9.服用本品前后2小時(shí)內(nèi)不宜服用含金屬離子的營養(yǎng)劑和維生素。
1.藥理
本品為喹諾酮類抗菌藥。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感；對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌
作用。
2.毒理：
本品僅在用CHO/HGPRT方法進(jìn)行的體外致突變?cè)囼?yàn)中，濃度≥226μg/ml時(shí)有微弱的陽性反應(yīng)。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時(shí)不影響其生育力。
本品為喹諾酮類抗菌藥。對(duì)腸桿菌科細(xì)菌如大腸埃希菌、志賀菌屬、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、腸桿菌屬等具有高度的抗菌活性；流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等對(duì)本品亦呈現(xiàn)高度敏感；對(duì)不動(dòng)桿菌、銅綠假單胞菌等假單胞菌屬、葡萄球菌屬和肺炎球菌、溶血性鏈球菌等亦有一定的抗菌作用。
本品通過作用于細(xì)菌細(xì)胞DNA螺旋酶的A亞單位，抑制DNA的合成和復(fù)制而起殺菌
作用。
2.毒理：
本品僅在用CHO/HGPRT方法進(jìn)行的體外致突變?cè)囼?yàn)中，濃度≥226μg/ml時(shí)有微弱的陽性反應(yīng)。小鼠口服人用推薦劑量34倍的本品時(shí)不影響其生育力。
本品口服后吸收完全，生物利用度為90%～98%。單次空腹口服400mg，1.5小時(shí)后達(dá)血藥峰濃度(Cmax)3.0～5.2mg/L。本品在體內(nèi)分布廣，組織穿透性好，在皮膚、痰液、扁桃體、前列腺、膽囊、淚液、唾液和齒齦等組織中的藥物濃度均達(dá)到或高于血藥濃度，血消除半衰期(t1/2b)約為7～8小時(shí)。本品主要通過腎臟排泄，給藥后48小時(shí)約可自尿中以藥物原形排出給藥量的60%～80%，僅少量（5%）在體內(nèi)代謝，膽汁排泄約10%。
遮光，密閉保存。
