鹽酸左氧氟沙星葡萄糖注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20030924
化學(xué)藥品
金陵藥業(yè)股份有限公司浙江天峰制藥廠(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品鹽酸左氧氟沙星。
本品適用于敏感細(xì)菌引起的下列輕?中度感染：呼吸系統(tǒng)感染：急性支氣管炎?慢性支氣管炎急性發(fā)作?彌漫性支氣管炎?支氣管擴(kuò)張合并感染?肺炎?扁桃體炎(扁桃體周圍膿腫)。泌尿系統(tǒng)感染：腎盂腎炎?復(fù)雜性尿路感染等。生殖系統(tǒng)感染：急性前列腺炎?急性附睪炎?宮腔感染?子宮附件炎?盆腔炎(疑有厭氧菌感染時(shí)可和用甲硝唑)。皮膚軟組織感染：傳染性膿皰?蜂窩組織炎?淋巴管(結(jié))炎?皮下膿腫?肛周膿腫等。腸道感染：細(xì)菌性痢疾?感染性腸炎?沙門菌屬腸炎?傷寒及副傷寒。敗血癥?粒細(xì)胞減少及免疫功能低下患者的各種感染。其他感染：乳腺炎?外傷?燒傷及手術(shù)后傷口感染?腹腔感染(必要時(shí)合用甲哨唑)?膽囊炎?膽管炎?骨與關(guān)節(jié)感染以及五官科感染等。
玻璃瓶。100ml/瓶，100ml:左氧氟沙星0.2g與葡萄糖5g。
用藥期間可能出現(xiàn)惡心、嘔吐、腹部不適、腹瀉、食欲不振、腹脹等癥狀。失眠、頭暈、頭痛等神經(jīng)系統(tǒng)癥狀和皮疹、搔癢等癥狀。尚可出現(xiàn)一過性肝功能異常、如血清轉(zhuǎn)氨酶增高、血清總膽紅素增加等。上述不良反應(yīng)發(fā)生率在0.1-5%之間。偶見血中尿素氮上升、倦怠、發(fā)熱、心悸、味覺異常，一般均能耐受，療程結(jié)束后迅速消失。
靜脈滴注，成人每日0.4g，分2次靜滴。
對(duì)喹諾酮類藥物過敏者?妊娠及哺乳期婦女?18歲以下患者禁用。
1. 本制劑專供靜脈滴注，滴注時(shí)間為每100ml至少60分鐘，滴速過快易引起靜脈刺激癥狀或中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)。 2. 腎功能不全者應(yīng)減量或及延長(zhǎng)給藥間期，重度腎功能不全者慎用。 3. 有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病及癲癇史患者應(yīng)慎用。 4. 喹諾酮類藥物尚可引起少見的光毒性反應(yīng)(發(fā)生率<0.1%)。在接受本品治療時(shí)應(yīng)避免過度陽(yáng)光曝曬和人工紫外線。如出現(xiàn)光敏反應(yīng)或皮膚損傷應(yīng)停用本品。5. 若發(fā)生過敏，應(yīng)立即停藥，并根據(jù)臨床具體情況而采取以下藥物或方法治療:腎上腺素及其它搶救措施，包括吸氧、靜脈輸液、抗組織胺藥、皮質(zhì)類固醇等。此外偶有用藥后發(fā)生跟腱炎或腱斷裂的報(bào)告，故如有上述癥狀發(fā)生時(shí)須立即停藥并休息，嚴(yán)禁運(yùn)動(dòng)，直到癥狀消失。
妊娠及哺乳期婦女禁用。
18歲以下患者禁用。
尚不明確
1本品不能與多價(jià)金屬離子如鎂、鈣等溶液在同一輸液管中使用。 2避免與茶堿同時(shí)使用，如需同時(shí)使用，應(yīng)監(jiān)測(cè)茶堿的血藥濃度，據(jù)以調(diào)整劑量。 3與華法令或其衍生物同時(shí)應(yīng)用時(shí)，應(yīng)監(jiān)測(cè)凝血酶原時(shí)間或其他凝血試驗(yàn)。 4與非甾體類抗炎藥物同時(shí)應(yīng)用，有引發(fā)抽搐的可能。 5與口服降血糖藥同時(shí)使用可能引起低血糖，因此用藥過程中應(yīng)注意監(jiān)測(cè)血藥濃度，一旦發(fā)生低血糖時(shí)應(yīng)立即停用本品，并給予適當(dāng)處理。
本品為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機(jī)制為抑制細(xì)菌DNA旋轉(zhuǎn)酶（細(xì)菌拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ）的活性，阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制。 本品具有抗菌譜廣、抗菌作用強(qiáng)的特點(diǎn)。對(duì)大多數(shù)腸桿菌科細(xì)菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動(dòng)桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋球菌等革蘭陰性細(xì)菌有較強(qiáng)的抗菌活性。對(duì)部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈性菌等革蘭陽(yáng)性菌和軍團(tuán)菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對(duì)厭氧菌和腸球菌的作用較差。
健康成人單次口服本品0.2g（以C18H20FN3O4計(jì)）后1小時(shí)可達(dá)血藥峰濃度，Cmax為1.6（1.2～2.0）μg/ml，消除半衰期為6小時(shí)。國(guó)外資料單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)相似（見表）。 左氧氟沙星0.3g靜注（n＝8）和口服（n＝12）后 動(dòng)代動(dòng)力學(xué)參數(shù)的平均值 給藥 途徑 Cmax （μg/ml） AUC（0～24） （μg?h/ml） T（1/2） （h） 腎清除率 （ml/min） 靜注 口服 6.27 4.04 20.73 22.62 [AUC（0-48）] 6.28 6.48 145.55 162.80 多劑量靜注研究中（0.3g每日兩次，共6天），其血液濃度于24～48小時(shí)達(dá)穩(wěn)態(tài)，首次及末次劑量后的血藥峰濃度分別為5.35和6.12μg/ml，表明無明顯蓄積。 左氧氟沙星在體內(nèi)組織中分布廣泛。主要以原型藥由尿中排出?？诜o藥后48小時(shí)內(nèi)，尿中原型藥排出最約占給藥量的87%；72小時(shí)內(nèi)糞便中的排出藥量少于給藥量的4%；約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。 腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降，消除半衰期延長(zhǎng)，為避免藥物蓄積，應(yīng)進(jìn)行劑量調(diào)整。血液透析和連續(xù)腹膜透析（CAPD）不影響左氧氟沙星從體內(nèi)排除。
24個(gè)月
