注射用奧硝唑
優(yōu)倫
國藥準字H20040337
化學藥品
南京圣和藥業(yè)股份有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
奧硝唑。輔料為丙二醇。
1．用于治療由脆弱擬桿菌、狄氏擬桿菌、卵圓擬桿菌、多形擬桿菌、普通擬桿菌、梭狀芽胞桿菌、真桿菌、消化球菌和消化鏈球菌、幽門螺桿菌、黑色素擬桿菌、梭桿菌、C02噬織維菌、牙齦類桿菌等敏感厭氧菌所引起的多種感染性疾病，包括：1)腹部感染：腹膜炎、腹腔膿腫、肝膿腫等；2)盆腔感染：子宮內(nèi)膜炎、子官肌炎、輸卵管或卵巢膿腫、盆腔軟組織感染、嗜血桿菌陰道炎等；3)口腔感染：牙周炎、根尖周炎、冠周炎、急性潰瘍性齒齦炎等。4)外科感染：傷口感染、表皮膿腫、褥瘡潰瘍感染、蜂窩組織炎、氣性壞疽等。5)腦部感染：腦膜炎、腦膿腫。6)敗血癥、菌血癥等嚴重厭氧菌感染等。|2．用于手術前預防感染和手術后厭氧菌感染的治療。|3．治療消化系統(tǒng)嚴重阿米巴蟲病，如阿米巴痢疾、阿米巴肝膿腫等。
0.25g。
本品通常具有良好的耐受性，用藥期間會出現(xiàn)下列反應：|1．消化系統(tǒng)：包括輕度胃部不適、胃痛、口腔異味等；|2．神經(jīng)系統(tǒng)：包括頭痛及困倦、眩暈、顫抖、四肢麻木、痙攣和精神錯亂等；|3．過敏反應：如皮疹、瘙癢等；|4．局部反應：包括刺感、疼痛等；|5．其他：白細胞減少等。
靜脈滴注，滴注時間為60分鐘，用量如下：|1.術前術后預防用藥：成人手術前1-2小時靜滴1g奧硝唑，術后12小時靜滴500mg，術后24小時靜滴500mg。|2.治療厭氧菌引起的感染:成人起始劑量為0.5-1g，然后每12小時靜滴0.5g，連用3-6天。如病人癥狀改善，建議改用口服制劑。|3.治療嚴重阿米巴?。撼扇似鹗紕┝繛?.5-1g，然后每12小時0.5g，連用3-6天，兒童劑量為每日20-30mg/kg體重，每12小時靜滴一次，滴注時間30分鐘。
1．禁用于對本品及其他硝基咪唑類藥物過敏的患者；|2．禁用于腦和脊髓發(fā)生病變的患者，癲癇及各種器官硬化癥患者；|3．禁用于造血功能低下、慢性酒精中毒患者。
1．肝損傷患者用藥每次劑量與正常用量相同，但用藥間隔時間要加倍，以免藥物蓄積。|2．使用過程中，如有異常神經(jīng)癥狀反應即停藥，并進一步觀察治療。|3．本品溶液顯酸性，與其它藥物合用時注意本品低PH值對其它藥物的影響。|4．本品與半合成抗生素類及頭孢類藥合用時應單獨給藥，兩者不能使用同一稀釋液稀釋，應分別溶解稀釋，分別滴注。|5．如發(fā)現(xiàn)藥液混濁或變色切勿使用。
妊娠早期(妊娠前三個月)和哺乳期婦女慎用。
兒童慎用。建議3歲以下兒童不用。
同成年人用藥。
1．同其它硝基咪唑類藥物相比，本品對乙醛脫氫酶無抑制作用。|2．奧硝唑能抑制抗凝藥華法林的代謝，使其半衰期延長，增強抗凝藥的藥效，當與華法林同用時，應注意觀察凝血酶原時間并調(diào)整給藥劑量。|3．巴比妥類藥、雷尼替丁和西咪替丁等藥物可使奧硝唑加速消除而降效并可影響凝血，因此應禁忌合用。4．同時應用苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導肝微粒體酶的藥物，可加強本品代謝，使血藥濃度下降，而苯妥英鈉排泄減慢。|5．本品可延緩肌肉松弛劑維庫溴銨的作用。
本品為第三代硝基咪唑類衍生物，其發(fā)揮抗微生物作用的機理可能是：通過其分子中的硝基，在無氧環(huán)境中還原成氨基或通過自由基的形成，與細胞成分相互作用，從而導致微生物死亡。
1．目前國內(nèi)尚缺乏奧硝唑注射液的人體詳細藥代動力學研究資料。|2．文獻報道的奧硝唑藥代動力學研究情況如下：1)據(jù)《馬丁代爾藥典》第31版(1996年版)報道，奧硝唑容易經(jīng)胃腸道吸收，1.5g單劑量口服用藥在2小時內(nèi)就達到約為30ug/ml的最大血漿濃度，24小時后又降到9ug/ml，48小時降到2.5ug/ml。奧硝唑也經(jīng)陰道吸收，據(jù)報道，局部使用500mg奧硝唑陰道栓劑后12小時，最大血漿濃度約為5ug/ml。奧硝唑的血漿消除半衰期為14小時，血漿蛋白結(jié)合率小于15%，廣泛分布于組織和體液中，包括腦脊液。奧硝唑在肝中代謝，在尿中主要以軛合物和代謝物排泄，小量在糞便中排泄。已報道單劑量口服本品后于5天的消除量為85%，尿中63%，糞便中22%。膽汁排泄在奧硝唑及其代謝物的消除中約占4.1%。2)國外文獻報道，健康志愿者30min靜脈滴注1g奧硝唑，其半衰期t1/2為14.1±0.5h．MRT為19.4±0.6h，血漿清除率為50.6±2.lml/min，Vss值為0.86±0.02L/kg。在體內(nèi)代謝有兩個主要代謝物，M1(1-(3-氯-2-丙基)-2-羥甲基-5-硝基咪唑)，M4(1-(3-羥基-2-羥丙基)-2-甲基-5-硝基咪唑)，代謝產(chǎn)物M1、M4的濃度低于原形藥物，代謝物M1、M4的活性也遠低于奧硝唑，其Cmax分別為85±6、120±6ng/ml，t1/2分別14.4±1.0、15.5±1.2h。由于藥物的清除在肝臟中進行，肝病患者的清除率會降低26-48%，半衰期及MRT值會增加19-38%，故肝病患者給藥間隔應延長，以避免藥物蓄積。1-42周的幼兒術前20min滴注奧硝唑20mg/kg藥代動力學特點與成人一致。
遮光、密閉(10-30℃)保存。
