鹽酸丙卡特羅口服溶液
國藥準字H20093290
化學藥品
四川大冢制藥有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品主要成分:鹽酸丙卡特羅。
本品緩解下述疾病的呼吸道阻塞性障礙引起的呼吸困難等癥狀：支氣管哮喘?慢性支氣管炎?急性支氣管炎?喘息樣支氣管炎。
0.0005%。
1.(偶有:小于0.1%，時有:0.1%，無副詞修飾:大于5%以上或頻度不清。)|2.嚴重的不良反應(yīng)。|(1)國外報告了β2興奮劑引起嚴重的低血鉀。同于β2興奮劑產(chǎn)生的，血鉀值的降低作用會由于配伍黃嘌呤衍生物、甾體制劑及利尿劑而增強，所以對重癥哮喘患者要特別注意。而且，低氧血癥有時會增強血清鉀值的低下對心律的作用。這時最好能監(jiān)控血清鉀值。|(2)休克、過敏樣癥狀:偶有休克、過敏樣癥狀，故應(yīng)注意觀察，發(fā)現(xiàn)異常時，減量或中止給藥，采取適當措施。|3.其他不良反應(yīng)。|(l)心血管系統(tǒng):有時出現(xiàn)心悸和頻脈，發(fā)熱。|(2)精神、神經(jīng)系統(tǒng):有時出現(xiàn)會肌肉震顫、頭痛、偶有眩暈、失眠等，還會出現(xiàn)手指痙攣、肌肉強直性痙攣等。|(3)消化系統(tǒng):時有惡心、嘔吐或偶有口渴、胃部不適感。|(4)過敏癥:時有皮疹發(fā)生。|(5)肝臟:有時會出現(xiàn)GOT、GPT、LDH上升等肝功能障礙。|(6)其他:偶有周身倦怠感、鼻塞、耳鳴等。另外，有時可見血清鉀值降低。
1.成人:一日1次，睡前口服或一日2次，早?晚睡前口服，一次50ug(相當于口服溶液10ml)。|2.6歲以上小兒:一日1次，睡前口服或一日2次，早?晚睡前口服，一次25ug(相當于口服溶液5ml)。不|3.滿6歲的乳幼兒:一日2次，早?晚睡前口服或一日3次，早?中?晚睡前口服，一次1.25ug/kg(相當于口服液0.2.ml/kg)。|另外，可根據(jù)年齡?癥狀適當增減。通常不滿6歲小兒的一次給藥量標準如下。|(1)不滿1歲:10～15ug/日(相當于口服液2～3ml)。|(2)1～3歲:15～20ug/日(相當于口服液3～4ml)。|(3)3～6歲:20～25ug/日(相當于口服液4～5ml)。
1.正在使用兒茶酚胺制劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)治療的患者禁用。|2.對本品成分有過敏史的患者禁用。
1.對下述患者慎用。|(1)甲狀腺機能亢進癥(可能會使甲狀腺機能亢進癥惡化)。|(2)血壓(可能會使血壓上升)。|(3)心臟病(可能會出現(xiàn)心悸?心律不齊等)。|(4)糖尿病(可能會使搪尿病惡化)。|(5)妊娠或有可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥 】。|2.按用法用量正確使用未見療效時，可認為本劑不適用，要中止給藥。|3.對臨床檢查值的影響:由于本劑抑制變應(yīng)原引起的皮膚反應(yīng)，所以在進行皮試前12小時最好中止給藥。|4.請放置于兒童觸及不到的地方。
對妊娠、哺乳期婦女的給藥 :(1) 由于妊娠期給藥的安全性尚未確立，所以對孕婦或有可能妊娠的婦女，只有當判斷治療上的有益性超過危險性時，方可給藥。(2) 曾報告向動物(大鼠)乳汁中轉(zhuǎn)移，所以本品給藥過程中，要避免哺乳。
對早產(chǎn)兒及新生兒給藥的安全性尚未確立(無使用經(jīng)驗)。
一般情況下，由于高齡患者的生理機能低下，所以要注意減量等。
1.禁止配伍兒茶酚胺制劑(腎上腺素、異丙腎上腺素)〔心律不齊、有時有引起心跳停止的危險〕。|2.在配伍時要注意： |(1)黃嘌呤衍生物(有時會增強降血鉀等副作用) 。|(2)甾體制劑及利尿劑(有時會增強降血鉀作用)。
藥理作用|1.支氣管擴張作用：通過抑制犬、貓和豚鼠的氣道阻力增加的效果來看，鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用與異丙腎上腺素相同或更強，強于沙丁胺醇及間羥異丙腎上腺素。 |2.支氣管擴張作用的持續(xù)時間：|通過犬、貓及豚鼠研究了鹽酸丙卡特羅的支氣管擴張作用持續(xù)時間，發(fā)現(xiàn)它比異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇的持續(xù)時間長。 |3.對β2-受體的選擇性：|用犬、貓及豚鼠研究鹽酸丙卡特羅對心血管系統(tǒng)及呼吸系統(tǒng)的β受體的選擇性時發(fā)現(xiàn)，其臟器選擇性均優(yōu)于異丙腎上腺素、喘速寧、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。 |4.抗過敏作用：|以對豚鼠或大白鼠的反應(yīng)性呼吸道阻力增大、PCA反應(yīng)及肺部的組胺游離、成人支氣管哮喘患者的皮膚反應(yīng)以及對吸入變應(yīng)原誘發(fā)哮喘的抑制為指標研究后發(fā)現(xiàn)，鹽酸丙卡特羅的抗過敏作用強于異丙腎上腺素、間羥異丙腎上腺素及沙丁胺醇。 |5.對呼吸道分泌系統(tǒng)的作用：|鹽酸丙卡特羅使鴿子的呼吸道纖毛運動亢進。 |6.對運動誘發(fā)哮喘發(fā)作的抑制作用：|鹽酸丙卡特羅可以抑制由運動誘發(fā)的哮喘。 |7.對氣道高反應(yīng)性的作用：|鹽酸丙卡特羅可以抑制接種C型流感病毒引起的犬的氣道高反應(yīng)性。 |8.對血管通透性增加的作用：|鹽酸丙卡特羅對各種致炎物質(zhì)引起的大白鼠背部皮下空氣囊內(nèi)的血管通透性增加及浮腫的形成具有抑制作用，這種作用與異丙腎上腺素基本相同。另外，它對吸入組胺引起的豚鼠肺水腫的形成具有抑制作用，這種作用強于沙丁胺醇。 |9.對咳嗽的作用：鹽酸丙卡特羅可抑制因吸入P物質(zhì)誘發(fā)的急性支氣管炎患者的咳嗽。|10.非臨床毒理研究|(1)急性毒性：鹽酸丙卡特羅LD50值|(2)亞急性、慢性毒性：給SD種大鼠口服鹽酸丙卡特羅30～l000mg/kg3個月，口服0.1～100mg/kg量6個月研究后發(fā)現(xiàn)，口服鹽酸丙卡特羅的最大安全量為1mg/kg/day。在30mg/kg的亞急性毒性試驗和10mg/kg以上劑量的慢性毒性試驗中發(fā)現(xiàn)心肌毒性。這種心肌毒性用犬試驗時也發(fā)現(xiàn)過，其它的β興奮劑在用大白鼠及犬試驗時也發(fā)現(xiàn)過。 |(3)生殖毒性：鹽酸丙卡特羅以0.01～250mg/kg的量分別在SD種大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、圍產(chǎn)期及哺乳期給藥，以0.O1～500mg/kg的量在NZW種家兔的器官形成期給藥，結(jié)果5mg/kg/day以下的給藥量中未發(fā)現(xiàn)任何異常。 |(4)致突變試驗：在Rec-assay、回復(fù)突變試驗、染色體異常試驗中未誘發(fā)突變。 |(5)致癌性試驗：在SD種大白鼠的104周混餌給藥試驗中，給藥后出現(xiàn)了卵巢間膜瘤。報告中指出，這一腫瘤對于大白鼠是特異性的，各種(-興奮藥長期反復(fù)使用后，均會發(fā)現(xiàn)腫瘤。
1.血中濃度：|給8位健康成年男子口服3H-鹽酸丙卡特羅100μg時的血漿中總體經(jīng)時變化，表明血中衰減為二室模型，第一相的半衰期3.0小時，第二相的半衰期為8.4小時。|2.尿中排泄：|以12例健康成：人為對象，在100μg/人的本品口服溶液與本品5Oμg片的生物等效性試驗中，兩劑的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄時間、總尿中排泄量及尿中排泄速度的經(jīng)時變化及清除半衰期基本相同。
遮光，密閉，10℃～30℃保存。
