氨酚待因片(Ⅰ)
國藥準字H21021145
化學藥品
東北制藥集團沈陽第一制藥有限公司(國產)
處方藥
本品為復方制劑，其組分為：每片含對乙酰氨基酚(C8H9NO2)500mg，含磷酸可待因(C18H21NO3?H3PO4?11/2H2O)8.4mg。
本品為中等強度鎮(zhèn)痛藥。適用于各種手術后疼痛?骨折?中度癌癥疼痛?骨關節(jié)疼痛?牙痛?頭痛?神經(jīng)痛?全身痛?軟組織損傷及痛經(jīng)等。
對乙酰氨基酚0.5g,磷酸可待因8.4mg
1. 服用常用劑量時，偶有頭暈?出汗?惡心?嗜睡等反應，停藥后可自行消失。2. 本品引起依賴性的傾向較其他嗎啡類藥為弱，但反復給藥可產生耐受性，久用有成癮性。
口服：成人，1次1～2片，1日3次；中度癌癥疼痛1次2片，1日3次。7～12歲兒童1次1/2～1片，1日3次(1日不超過2～4片)。
1. 對本品過敏者，呼吸抑制及有呼吸道梗阻性疾病，尤其是哮喘發(fā)作的患者應禁用。2. 多痰患者禁用，以防因抑制咳嗽反射，使大量痰液阻塞呼吸道，繼發(fā)感染而加重病情。
1. 長期使用后身體可產生一定程度的耐受性。2. 不明原因的急腹癥、腹瀉，應用本品后可能掩蓋真相造成誤診，故應慎重。3. 下列情況慎用：乙醇中毒、肝病或毒性肝炎，腎功能不全，支氣管哮喘，膽結石，顱腦外傷或顱內病變，前列腺肥大等。4. 長期大量應用本品時，特別是肝功能異常者，應定期測定肝功能及血象。5. 如有必要較長期連續(xù)用藥時，應遵醫(yī)囑。6. 參閱對乙酰氨基酚與可待因項下的注意事項。
1. 本品所含兩主藥均可透過胎盤而影響胎兒，如使胎兒成癮，引起新生兒的戒斷癥狀等。2. 本品所含兩主藥均可自乳汁排出，哺乳期婦女及孕婦應慎用。
7歲以下兒童不宜使用。
老年患者慎用。
1. 本品與抗膽堿藥合用時，可加重便秘或尿潴留的癥狀。2. 與美沙酮或其他嗎啡類藥、肌松藥合用時，可加重呼吸抑制作用。
本品有鎮(zhèn)痛作用，并有一定的解熱、鎮(zhèn)咳作用。兩藥通過不同的作用機制而發(fā)揮鎮(zhèn)痛效果。對乙酰氨基酚成分主要通過抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻斷痛覺神經(jīng)末梢的沖動而產生鎮(zhèn)痛作用，后者可能與抑制前列腺素或其他能使痛覺受體敏感的物質（如5-羥色胺、緩激肽等）的合成有關。解熱作用是通過下視丘體溫調節(jié)中樞產生周圍血管擴張，通過增加皮膚的血流、出汗及熱散失而起作用。磷酸可待因為嗎啡的甲基衍生物，對延腦的咳嗽中樞有直接抑制作用，鎮(zhèn)咳作用強而迅速，強度約為嗎啡的1/4。此外，還有鎮(zhèn)痛和鎮(zhèn)靜作用，鎮(zhèn)痛作用強度約為嗎啡的1/10，但仍強于一般解熱鎮(zhèn)痛藥。系中樞型弱阿片類鎮(zhèn)痛藥。服用本品，有可能出現(xiàn)消化道反應，呼吸抑制很弱，成癮性較低。兩藥合并給藥具有鎮(zhèn)痛協(xié)同作用，同時又仍能發(fā)揮各自原有的作用。
本品中的對乙酰氨基酚口服經(jīng)胃腸道吸收迅速、完全，在體液中分布均勻，血藥濃度0.5～1小時達到高峰，T1/2約為2～3小時。腎功能不全時不變，但超量用藥、某些肝病患者、老年人和新生兒可有延長，兒童則縮短。約25%與血漿蛋白結合，小量時（血藥濃度＜60mg/ml）與蛋白結合不明顯，大量或中毒劑量則結合率較高，可達43%。90%～95%在肝臟代謝，60%以葡萄糖醛酸化合物，35%以硫酸鹽化合物的形式迅速從尿中排出，中間代謝產物對肝臟有毒性，對腎臟可能也有毒性。不到5%以原形由尿排出。磷酸可待因口服后較易被胃腸道吸收，生物利用度為40%～70%，在體內主要分布于實質性器官，如肺、肝、腎、胰臟。蛋白結合率為25%左右。其可透過血-腦脊液屏障，但腦組織內的濃度相對較低；能透過胎盤，可少量由乳汁分泌?？诜盟幒?0～45分鐘起效，1小時左右血藥濃度達峰值，作用維持約4小時。其在體內主要由肝臟代謝，大部分轉化為可待因-6-葡萄糖醛酸，另外約有10%脫甲基而轉化為嗎啡，然后與葡萄糖醛酸結合，代謝物主要經(jīng)尿排泄。
遮光，密封保存。
