鹽酸可樂(lè)定滴眼液
國(guó)藥準(zhǔn)字H21021664
化學(xué)藥品
沈陽(yáng)興齊眼藥股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
本品為無(wú)色的澄明液體。
本品主要成份： 鹽酸可樂(lè)定。
本品用于原發(fā)性開(kāi)角青光眼及閉角青光眼，尤適應(yīng)于不能耐受縮瞳藥的青光眼患者。
5ml：12.5mg，5ml/瓶。
1. 本品易全身吸收，可引起口干?頭暈?惡心?心跳減慢?血壓下降等。 2. 本品有降血壓作用，可使眼內(nèi)動(dòng)脈灌注壓下降，減少視孔頭的血流量.故低血壓及低壓性青光眼患者禁用。
點(diǎn)眼，每日2～3次。
對(duì)可樂(lè)定過(guò)敏者或低壓性青光眼患者禁用。
滴藥后應(yīng)壓迫淚囊部，以減少藥物的全身吸收。
人體研究尚不充分，本品可通過(guò)乳汁分泌，必要時(shí)方可用于妊娠及哺乳期婦女。
安全性和療效尚不明確。
用藥老年人對(duì)降壓作用較敏感，用時(shí)須減量，并注意防止體位性低血壓。
如與其他藥物同時(shí)使用可能會(huì)發(fā)生藥物相互作用，詳情請(qǐng)咨詢(xún)醫(yī)師或藥師。
藥理作用1.可樂(lè)定是α受體激動(dòng)劑。2.可樂(lè)定直接激動(dòng)下丘腦及延腦的中樞突觸后膜α2受體，使抑制性神經(jīng)元激動(dòng)，減少中樞交感神經(jīng)沖動(dòng)傳出，從而抑制外周交感神經(jīng)活動(dòng)?？蓸?lè)定還激動(dòng)外周交感神經(jīng)突觸前膜α2受體，增強(qiáng)其負(fù)反饋?zhàn)饔?，減少末梢神經(jīng)釋放去甲腎上腺素，降低外周血管和腎血管阻力，減慢心率，降低血壓。腎血流和腎小球?yàn)V過(guò)率基本保持不變。直立性癥狀較輕或較少見(jiàn)，很少發(fā)生體位性低血壓。3.鹽酸可樂(lè)定使臥位心輸出量中度（15%~20%）減少，而不改變周?chē)茏枇Γ?5°傾斜時(shí)輕度減少心輸出量和周?chē)茏枇ΑｉL(zhǎng)期治療后心輸出量趨于正常，但周?chē)茏枇Τ掷m(xù)降低。使用可樂(lè)定的患者大部分有心率減慢，但藥物對(duì)血液動(dòng)力學(xué)無(wú)影響。4.臨床研究證實(shí)可樂(lè)定降低血漿腎素活性、減少醛固酮及兒茶酚胺分泌，但這些藥理作用與抗高血壓作用的確切關(guān)系并不完全清楚。5.急性使用鹽酸可樂(lè)定刺激兒童和成人的生長(zhǎng)激素釋放，但長(zhǎng)期使用不引起生長(zhǎng)激素水平持續(xù)增高。6.可樂(lè)定可以治療偏頭疼、痛經(jīng)及絕經(jīng)期潮熱，但其治療機(jī)制不明，可能通過(guò)穩(wěn)定周?chē)馨l(fā)揮作用。可能通過(guò)抑制腦內(nèi)α受體活性戒阿片癮。致癌、致突變及生殖毒性 小鼠服用32至46倍人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定132周，無(wú)致癌事件。3倍于人體最大推薦劑量的鹽酸可樂(lè)定對(duì)兔子無(wú)致畸作用，無(wú)紅細(xì)胞毒性作用。鹽酸可樂(lè)定150mcg/kg或約3倍于人體最大推薦劑量時(shí)不影響雄性或雌性小鼠的繁殖能力；但500~2000mcg/kg或10~40倍人體最大推薦劑量，影響雌性小鼠繁殖能力。
緩慢靜脈注射后可在10分鐘內(nèi)產(chǎn)生降壓作用，最大作用約在注射完后30~60分鐘，持續(xù)約3~7小時(shí)，產(chǎn)生降壓作用前可出現(xiàn)短暫高血壓現(xiàn)象。本品很快分布到各器官，組織內(nèi)藥物濃度比血漿中高，能通過(guò)血腦屏障蓄積于腦組織。蛋白結(jié)合率為20%~40%。消除半衰期為12.7（6~23）小時(shí)，腎功能不全時(shí)延長(zhǎng)。表觀分布容積為2.1±0.4L/kg。肌酐清除率3.1±1.2ml/(min.kg)。在肝臟代謝，約50%吸收的劑量經(jīng)肝內(nèi)轉(zhuǎn)化。大多以原形經(jīng)腎排泄。
遮光、密閉保存
24個(gè)月
