鹽酸格拉司瓊注射液
國藥準字H20057648
化學藥品
四川升和藥業(yè)股份有限公司(國產)
處方藥
用于放療細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐,
無色或幾乎無色的澄明液體。
本品主要成份是鹽酸格拉司瓊，輔料名稱：氯化鈉；注射用水。
用于放射治療、細胞毒類藥物化療引起的惡心和嘔吐。
3ml：3mg（以C18H24N4O計）
常見的副作用為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘、偶有短暫性無癥狀肝轉氨酶升高。上述反應輕微，無須特殊處理。
成人用量通常為3mg，用20-50ml的5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液稀釋后，與治療前30分鐘靜脈注射，給藥時間應超過5分鐘。大多數(shù)病人只需給藥一次，對惡心和嘔吐的預防作用便超過24小時，必要時可增加給藥次數(shù)1-2次，但每日最高劑量不應超過9mg。老年人和肝、腎功能不全者無需調整劑量。
1.對本品或有關化合物過敏者禁用。|2.胃腸道梗阻者禁用。
1.由于本品可減慢消化道運動，故消化道運動障礙患者使用本品時應嚴密觀察。|2.本品不應與其他藥物混合使用。|3.本品應在配制24小時內使用。
1.孕婦除非必需外，不宜使用。|2.哺乳期婦女需慎用，若使用本品時應停止哺乳。
2到16歲的兒童推薦劑量是10μg/kg；2歲以下兒童用藥情況尚不明確。
老年人無需調整劑量。
1.格拉司瓊不會誘導或抑制細胞色素P-450藥物代謝酶系統(tǒng)。|2.因為格拉司瓊是通過肝細胞色素P-450藥物代謝酶進行代謝，誘導或抑制此酶可以改變清除率和格拉司瓊的半衰期。
本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對因放療、化療及手術引起的惡心和嘔吐具有良好的預防和治療作用。放療、化療及外科手術等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT，5-HT可激活中樞或迷走神經的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機理，是通過拮抗中樞化學感受區(qū)及外周迷走神經末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性高，無錐體外系反應和過度鎮(zhèn)靜等副作用。
健康志愿者靜脈注射本品20或40μg/kg體重后，平均血漿濃度峰值分別為13.7和42.8μg/L，血漿清除半衰期約3.1～5.9小時。本品體內分布廣泛，血清蛋白結合率為65%，大部分迅速代謝，主要代謝途徑為N-去烷基化及芳香環(huán)氧化后再被共軛化，通過糞便和尿液排泄。
遮光，密閉保存。
24個月
