鹽酸表柔比星注射液
國(guó)藥準(zhǔn)字H20041211
化學(xué)藥品
浙江海正藥業(yè)股份有限公司(國(guó)產(chǎn))
處方藥
結(jié)腸癌,乳腺癌,脂肪瘤,原發(fā)性肝癌,直腸癌,胃癌,卵巢癌,多發(fā)性骨髓瘤,淋巴瘤,白血病,
本品主要成份為鹽酸表柔比星。
本品用于治療白血病?惡性淋巴瘤?多發(fā)性骨髓瘤?乳腺癌?小腸脂肪瘤、肺癌 ?軟組織肉瘤?胃癌 ?肝癌?結(jié)腸直腸癌?卵巢癌等。
5ml:10mg
1. 與阿霉素相似?但程度較低?尤其是心臟毒性和骨髓抑制毒性。 2. 其它不良反應(yīng)有:脫發(fā)?60～90%的病例可發(fā)生?一般可逆?男性有胡須生長(zhǎng)受抑。粘膜炎?用藥的第5～10天出現(xiàn)?通常發(fā)生在舌側(cè)及舌下粘膜。胃腸功能紊亂?如惡心、嘔吐、腹瀉。曾有報(bào)道偶有發(fā)熱、寒顫、蕁麻疹、色素沉著、關(guān)節(jié)疼痛。
本品應(yīng)采用緩慢靜脈或動(dòng)脈內(nèi)注射，也可加100~250ml氯化鈉注射液點(diǎn)滴。在進(jìn)行肝動(dòng)脈插管介入治療時(shí)，可川碘化汕混和以期增強(qiáng)療效。 常規(guī)劑量：表柔比星單獨(dú)用藥時(shí)成人劑量為60-90mg/m2體表面積，靜脈注射，3-5分鐘內(nèi)注入體內(nèi)。根據(jù)病人血象可問(wèn)隔21天重復(fù)使用。 高劑量：若單獨(dú)使用表柔比星治療肺癌時(shí)，應(yīng)按下述方案給藥： *未經(jīng)治療的小細(xì)胞肺癌每天按體表面積l20mg/m2，每三周一次。 *未經(jīng)治療的非小細(xì)胞肺癌（鱗狀上皮細(xì)胞肺癌、火細(xì)胞肺癌或肺腺癌）：每天按體表面積135mg/m2，每三周一次；或45mg/m2，每三周的第一、二、三天各一次。 聯(lián)臺(tái)化療時(shí)，可參閱多柔比星的聯(lián)合化療方案，以相應(yīng)的較高劑量表柔比星替代多柔比星即可。據(jù)國(guó)外文獻(xiàn)報(bào)道：以CEF-120[環(huán)磷酰胺（C）：75mg/m2、PO、D1、14；鹽酸表柔比星注射液(E)：60mg/m2，[V，D1，8；5-氟脲嘧啶(F)：50Omg/m2，EV，D1,8]和FEC-100方案組[5-氟脲嘧啶(F)：500mg/m2，IV，D1；鹽酸表柔比星注射液(E):100mg/m2，IV，D1；環(huán)磷酰胺（C）：500mg/m2，IV，D1]較為常用，其中CEF-120方案組尚需額外給予甲氧芐啶-磺胺甲?f唑或氟喹諾酮類(lèi)抑菌劑治療，并根據(jù)血液毒性對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整。 本品體外溶血性實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明本品具有溶血特性，給藥時(shí)注意緩慢給藥或緩慢點(diǎn)滴并嚴(yán)密監(jiān)測(cè)血象。 特殊人群給藥 肝功能不全者：肝臟為表柔比星的主要代謝途徑，肝功能不全可降低本品的清除率，引起藥物總毒性的增加。故應(yīng)降低給藥劑量，中度肝功能受損患者（膽紅素1.4-3mg/10Oml或BPS滯留量>15%)，藥量應(yīng)減少75%。 腎功能不全的患者：本品僅有少量經(jīng)由腎臟排出，故輕、中度腎功能受損患者無(wú)需減少劑量，但嚴(yán)重腎衰患者（血清肌酐＞5mg/ml）應(yīng)減少給藥劑量。 骨髓功能不全的患者：對(duì)因以往化療、放療、老年或骨髓浸潤(rùn)而造成骨髓造血功能不良的病人，可用小劑量（即常規(guī)劑量的60-75mg/m2體表面積，高劑量的105-120mg/m2體表面積治療。每個(gè)療程的總量分2-3次使用。 使用注意 保護(hù)措施：接觸本品時(shí)，應(yīng)采取以下措施： 1、給藥人員應(yīng)當(dāng)接受過(guò)相關(guān)的配液及注射技術(shù)培洲。 2、孕婦不應(yīng)從事接觸本品的工作。 3、給藥人員應(yīng)穿戴防護(hù)衣服、手套，并在接觸本品后予以?huà)仐墶?4、注射時(shí)應(yīng)在指定區(qū)域（最好在通風(fēng)處），并鋪上保護(hù)性的廢棄吸水性塑料紙。 5、所有配液及注射時(shí)用過(guò)的器具、手套等均應(yīng)放入高危廢棄袋中高溫焚燒。 一旦發(fā)生藥物外溢或泄漏，應(yīng)給予低濃度的次氯酸鈉（0.1%氯），最好是用肥皂水、水依次沖洗。一旦皮膚或眼睛意外接觸本品，應(yīng)用大量的清水、肥皂水或碳酸鈉溶液沖洗，眼結(jié)膜應(yīng)用鹽水沖洗。并注意不要傷及皮膚，傷及皮膚時(shí)應(yīng)尋求醫(yī)療監(jiān)護(hù)。脫下手套后應(yīng)立即洗手。
1. 禁用于因用化療或放療而造成明顯骨髓抑制的病人。2. 已用過(guò)大劑量蒽環(huán)類(lèi)藥物(如阿霉素或柔紅霉素)的病人。3. 近期或既往有心臟受損病史的病人。
1. 關(guān)于心臟毒性 (1) 可導(dǎo)致心肌損傷?心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明?表阿霉素的心臟毒性比它的同分異構(gòu)體阿霉素小。比較性研究表明?表阿霉素和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表阿霉素治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能?以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)(這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生?并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無(wú)效)。 (2) 對(duì)目前或既往接受縱隔?心包區(qū)合并放療的病人?表阿霉素心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加。 (3) 在確定表阿霉素最大蓄積劑量時(shí)?與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重。 (4) 在每個(gè)療程前后都應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查。蒽環(huán)類(lèi)?尤其是阿霉素所引起的心肌病?在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓?收縮間期的延長(zhǎng)超過(guò)正常范圍(PEP/LVET)?以及射血分?jǐn)?shù)減低。對(duì)接受表阿霉素治療的病人?心電監(jiān)護(hù)是非常重要的?可以通過(guò)無(wú)創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖?超聲心動(dòng)圖來(lái)評(píng)估心臟功能。如有必要?可通過(guò)放射性核素血管造影術(shù)測(cè)量射血分?jǐn)?shù)。 2. 關(guān)于肝腎功能影響 (1) 由于表阿霉素經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄?故肝功能不全者應(yīng)減量?以免蓄積中毒。中度肝功能受損者(膽紅素1.4～3mg/100ml或BSP滯留量9～15%)?藥量應(yīng)減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/10ｏml或BSP滯留量大于15%)藥量應(yīng)減少75%。 (2) 中度腎功能受損患者無(wú)需減少劑量?因?yàn)閮H少量的藥物經(jīng)腎臟排出。表阿霉素和其它細(xì)胞毒藥物一樣?因腫瘤細(xì)胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應(yīng)檢查血尿酸水平?通過(guò)藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生;另外?在用藥1～2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染。 3. 關(guān)于骨髓抑制 可引起白細(xì)胞及血小板減少?應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。 4. 關(guān)于給藥說(shuō)明 (1) 靜脈給藥?用滅菌注射用水稀釋?使其終濃度不超過(guò)2mg/ml。 (2) 建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實(shí)在靜脈之后?再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險(xiǎn)?并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。 (3) 表阿霉素注射時(shí)溢出靜脈會(huì)造成組織的嚴(yán)重?fù)p傷甚至壞死。小靜脈注射或反復(fù)注射同一血管會(huì)造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注較好。 (4) 不可肌肉注射和鞘內(nèi)注射。
尚無(wú)定論性資料說(shuō)明表阿霉素對(duì)人的生育力是否有不利影響，以及對(duì)胎兒是否有致畸作用或其它有害影響。但有實(shí)驗(yàn)資料提示表阿霉素與大多數(shù)抗腫瘤藥物和免疫抑制劑類(lèi)似，在特定試驗(yàn)條件下，在動(dòng)物身上表現(xiàn)出致突變性和致癌性，可以降低胎兒的成活率。因此在妊娠期間不主張使用本品，哺乳期婦女禁用。
兒童用藥無(wú)特殊要求。
老年患者伴心功能減退者宜慎用或減量。
1. 表阿霉素可與其他抗腫瘤藥物合用?但表阿霉素用量應(yīng)減低。聯(lián)合用藥時(shí)?不得在同一注射器內(nèi)使用。2. 表阿霉素不可與肝素混合注射?因?yàn)槎呋瘜W(xué)性質(zhì)不配伍?在一定濃度時(shí)會(huì)發(fā)生沉淀反應(yīng)。
1關(guān)于心臟毒性 （1）可導(dǎo)致心肌損傷，心力衰竭。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)和短期人體實(shí)驗(yàn)表明，表柔比星的心臟霉性比異構(gòu)體阿霉素小。比較研究表明，表柔比星和阿霉素引起相同程度心功能減退的蓄積劑量之比為2:1。在表柔比星治療期間仍應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)心功能，以減少發(fā)生心力衰竭的危險(xiǎn)（這種心力衰竭甚至可以在終止治療幾周后發(fā)生，并可能對(duì)相應(yīng)的藥物治療無(wú)效）； （2）對(duì)目前或既往接受縱隔、心包區(qū)合并放療的病人，表柔比星心臟毒性的潛在危險(xiǎn)可能增加； （3）在確定表柔比星最大蓄積劑量時(shí)，與任何具有潛在心臟毒性藥物聯(lián)合用藥時(shí)應(yīng)慎重； （4）在每個(gè)療程前后都應(yīng)進(jìn)行心電圖檢查，蒽環(huán)類(lèi)，尤其是阿霉素所引起的心肌病，在心電圖上表現(xiàn)為QRS波群持續(xù)性低電壓、收縮間期的延長(zhǎng)超過(guò)正常范圍（PEP/LVET），以及射血分?jǐn)?shù)減低。對(duì)接受表柔比星治療的病人，心電監(jiān)護(hù)是非常重的，可以通過(guò)無(wú)創(chuàng)傷性的技術(shù)如心電圖、超聲心動(dòng)圖來(lái)評(píng)估心臟功能。如有必要，可通過(guò)放射性核素血管造影術(shù)測(cè)量射血分?jǐn)?shù)。 2關(guān)于肝腎功能影響 （1）由于表柔比星經(jīng)肝臟系統(tǒng)排泄，故肝功能不全者應(yīng)減量，以免蓄積中毒。中度肝功能受損者（膽紅素1.4~3mg/100ml或BOP滯留量9~15%），藥量應(yīng)減少50%。重度肝功能受損者（膽紅素大于3mg/100ml或BSP滯留量大于15%）藥量應(yīng)減少75%。 （2）中度腎功能受損患者無(wú)需減少劑量，因?yàn)閮H少量的藥物經(jīng)腎臟排出，表柔比星和其他細(xì)胞毒藥物一樣，因腫瘤細(xì)胞的迅速崩解而引起高尿酸血癥。應(yīng)檢查血尿酸水平，通過(guò)藥物控制此現(xiàn)象的發(fā)生；另外，在用藥1~2天內(nèi)可出現(xiàn)尿液紅染。 3關(guān)于骨髓抑制可引起白細(xì)胞及血小板減少，應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)監(jiān)測(cè)。 4關(guān)于給藥說(shuō)明 （1）靜脈給藥，用滅菌注射用水稀釋?zhuān)蛊浣K濃度不超過(guò)2mg/ml。 （2）建議先注入生理鹽水檢查輸液管通暢性及注射針頭確實(shí)在靜脈之后，再經(jīng)此通暢的輸液管給藥。以此減少藥物外溢的危險(xiǎn)，并確保給藥后靜脈用鹽水沖洗。 （3）表柔比星注射時(shí)溢出靜脈會(huì)造成組織的嚴(yán)重?fù)p傷甚至壞死。小靜脈注射或反復(fù)注射同一血管會(huì)造成靜脈硬化。建議以中心靜脈輸注射好。 （4）不可肌肉注射和鞘內(nèi)注射。
尚未明確
陰涼避光處
暫定12個(gè)月。
