鹽酸氟桂利嗪滴丸
國藥準(zhǔn)字H20080563
化學(xué)藥品
南昌弘益藥業(yè)有限公司(國產(chǎn))
處方藥
本品為白色至類白色滴丸劑。
本品主要成分為鹽酸氟桂利嗪
1.腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。
2.耳鳴、腦暈。
3.偏頭痛預(yù)防。
4.癲癇輔助治療。
1.25mg*40粒
最常見的不良反應(yīng)為：嗜睡和疲憊，某些患者還可出現(xiàn)體重增加（或伴有食欲增加）。這些反應(yīng)常為一過性。 長期用藥時，偶見下列嚴(yán)重的不良反應(yīng)：
1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易于發(fā)生此反應(yīng)。
2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等），老年人較易發(fā)生。
較少見的不良反應(yīng)有：
1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。
3.其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
1.抑郁癥，有抑郁病史的女性患者尤其易于發(fā)生此反應(yīng)。
2.錐體外系癥狀（如運動徐緩、強直、靜坐不能、口頜運動障礙、震顫等），老年人較易發(fā)生。
較少見的不良反應(yīng)有：
1.胃腸道反應(yīng)：胃灼熱、惡心、胃痛。
2.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：失眠、焦慮。
3.其它：乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
用法：含服或吞服。
用量：
1.包括椎基底動脈供血不全在內(nèi)的中樞性眩暈及外周性眩暈，每日8～16丸，2～8周為1療程。
2.特發(fā)性耳鳴者，每次8丸，每日1次，10天為一個療程。
3.間歇性跛行，每日8～16丸。
4.偏頭痛預(yù)防，每次4～8丸，每日2次。
5.腦動脈硬化，腦梗塞恢復(fù)期，每日4～8丸。
有本藥物過史，或有抑郁癥病史時以及急性腦出血性疾病禁用。
1.用藥后疲憊癥狀逐步加重者應(yīng)當(dāng)減或停藥。
2.嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應(yīng)當(dāng)慎用本品。
4.駕駛員、機械操者以及從事危險工作者應(yīng)慎用，以免發(fā)生意外。
2.嚴(yán)格控制藥物劑量，當(dāng)應(yīng)用維持劑量達不到治療效果或長期應(yīng)用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應(yīng)當(dāng)減量或停服藥。
3.患有帕金森病等錐體外系疾病時，應(yīng)當(dāng)慎用本品。
4.駕駛員、機械操者以及從事危險工作者應(yīng)慎用，以免發(fā)生意外。
由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不推薦使用本品。
由于本品能透過血腦屏障，有明確的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)且兒童中樞神經(jīng)系統(tǒng)對藥物反應(yīng)敏感、代謝機能相對較弱，目前尚無詳細的兒童用藥研究資料等原因，故原則上兒童慎用或忌用本品。
由于老年患者神經(jīng)系統(tǒng)敏感，代謝能力較弱，因此在給藥劑量上應(yīng)酌情減少。
1.與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時，加重鎮(zhèn)靜作用。
2.與苯妥英鈉、卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3.放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
4.在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
2.與苯妥英鈉、卡馬西平聯(lián)合應(yīng)用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。
3.放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。
4.在應(yīng)用抗癲癇藥物治療的基礎(chǔ)上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因?qū)е碌募毎麅?nèi)病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有： ①緩解血管痙攣，對血管收縮物質(zhì)引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內(nèi)動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍； ②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環(huán)； ③抗癲癇作用，本品可阻斷神經(jīng)細胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發(fā)作； ④保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害； ⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用。 【藥代動力學(xué)】文獻資料報道鹽酸氟桂利嗪口服2～4小時達血漿峰值，T1/2為2.4～5.5小時，體內(nèi)主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄，連服5～6周達穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結(jié)合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經(jīng)肝臟代謝，并由消化道排泄。經(jīng)膽汁進入腸道，經(jīng)糞便排泄。 人體生物利用度試驗選用20名健康男性志愿者單劑量口服本品或西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸氟桂利嗪膠囊各25 mg。結(jié)果：本品和鹽酸氟桂利嗪膠囊藥動學(xué)參數(shù)分別為Cmax為103.86 ± 28.87、107.78 ± 35.30ng.ml-1，Tmax為2.1 ± 0.6、2.3 ± 0.7h，t1/2為7.83 ± 0.92、7.93 ± 0.92h，MRT為11.36 ± 1.15、11.60 ± 1.05h，AUC0-24為875.38 ± 229.39、889.96 ± 243.73ng .h.ml-1，AUC0-∞為1012.15 ± 255.60、1024.72 ± 265.02ng .h.ml-1。本品與西安楊森制藥有限公司生產(chǎn)的鹽酸氟桂利嗪膠囊的相對生物利用度為100.7 ± 23.8%，具有生物等效性。
遮光，密封保存。
24個月。
