異戊巴比妥片
國藥準(zhǔn)字H37020271
化學(xué)藥品
山東新華制藥股份有限公司(國產(chǎn))
異戊巴比妥
主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癎、癲癇持續(xù)狀態(tài))和麻醉前給藥。
0.1g
1、用于抗癲癇時最常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜,但隨著療程的持續(xù),其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯。2、可能引起微妙的情感變化,出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。3、長期用藥,偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4、罕見巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。5、大劑量時可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6、用本品的患者中約1~3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng),多見者為各種皮疹以及哮喘,嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑(或Stevens—Johnson綜合癥),中毒性表皮壞死極為罕見。7、有報道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。8、長時間使用可發(fā)生藥物依賴,停藥后易發(fā)
深部肌肉(不能用于淺表)或靜脈注射。成人常用量:催眠,100~200mg,晚上一次頓服;鎮(zhèn)靜,一次30~50mg,每日2~3次。極量一次200mg,一日600mg。小兒常用量:催眠,個體差異大;鎮(zhèn)靜,每次按體重2mg/Kg,或按體重表面積60mg/m2,每日2~3次。
禁用于以下情況:嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過敏等。
1、對一種巴比妥過敏者,可能對本品過敏;2、作抗癲癇藥應(yīng)用時,可能需10~30天才能達(dá)到最大效果,需按體重計算藥量,如有可能應(yīng)定期測定血藥濃度,以達(dá)最大療效;3、肝功能不全者,用量應(yīng)從小量開始;4、不宜長期用藥,如連續(xù)使用達(dá)14天可出現(xiàn)快速耐藥性;5、長期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性,停藥需逐漸減量,以免引起撤藥癥狀。6、與其他中樞抑制藥合用,對中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用,應(yīng)注意。7、下列情況慎用:輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕
本藥可通過胎盤,妊娠期長期服用,可引起依賴性及致新生兒撤藥綜合征;由于維生素K含量減少可能引起新生兒出血;妊娠晚期或分娩期應(yīng)用,由于胎兒肝功能尚未成熟引起新生兒(尤其是早產(chǎn)兒)的呼吸抑制;用于抗癲癇可
可能引起反常的興奮,應(yīng)注意。
尚不明確
1.本品為肝酶誘導(dǎo)劑,提高藥酶活性,不但加速自身代謝,還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時,可相互增強(qiáng)效能。與乙酰氨基酚類合用,會增加肝中毒的危險性。2.與口服抗凝藥合用時,可降低后者的療效,應(yīng)定期測定凝血酶原時間,從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。3.與口服避孕藥,可降低避孕藥的可靠性。與雌激素合用降低雌激素作用;4.與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時,可降低這些藥物的效應(yīng)。5.與環(huán)磷酰胺合用,理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物
本品為巴必妥類催眠藥、抗驚厥藥。中等作用時間(3~6小時),對中樞的抑制作用隨著劑量加大,表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實驗本類藥物使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放,細(xì)胞過極化,擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的異戊巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用,抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞,抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散??蓽p少胃液分泌,降低胃張力。可產(chǎn)生依賴性,包括精神依賴和身體依賴。
口服后在消化道吸收迅速,15~30分鐘生效,約維持3~6小時。吸收后分布于體內(nèi)各組織及體液中,因本品脂溶性高,易通過血腦屏障,進(jìn)入腦組織,起效比較快。本品血漿蛋白結(jié)合率約為61%。T1/2約為14~40小時,血藥濃度達(dá)峰時間,個體差異大。本品在肝臟代謝,約50%轉(zhuǎn)化為羥基異戊巴比妥,主要與葡萄糖醛酸結(jié)合后經(jīng)腎臟排出,極少量(<1%)以原形從腎臟排出。
避光
24個月