東方醫(yī)藥網(wǎng)導(dǎo)讀：2014 年 11 月 26 日，MSD 失眠癥藥物 Belsomra 全球率先于日本上市。該藥物是首個食欲素受體拮抗劑，2014 年 11 月 25 日進(jìn)入全民健康保險的定價單后被批準(zhǔn)于日本上市。

    臨床三期試驗表明 Belsomra 臨床效果顯著且耐受性良好，有潛力成為失眠癥的一線用藥，市場銷售雖然會受到苯二氮卓類藥物的限制，但到 2017 年會銷售快速增長為最暢銷的失眠癥藥物。

    Belsomra 的作用機(jī)理獨特，非選擇性的阻斷 OX1 和 OX2 受體，抑制食欲素 A,B 和神經(jīng)肽及神經(jīng)遞質(zhì)的活性，神經(jīng)肽及神經(jīng)遞質(zhì)能夠增加覺醒由直接刺激位于藍(lán)斑核，結(jié)節(jié)乳頭核，中縫核，基底前腦以及大腦皮質(zhì)的神經(jīng)元獲得。

    與苯二氮卓類藥物廣泛作用于 GABA 系統(tǒng)，食欲素系統(tǒng)只是選擇性的增加覺醒，因此與現(xiàn)有的標(biāo)準(zhǔn)治療方案比較，Belsomra 被認(rèn)為脫靶效應(yīng)更少，Belsomra 一定程度上解決了目前市場提高失眠癥藥物耐受性的需求。

    Belsomra2012 年 12 月提交申請，2014 年 9 月 25 日被日本厚生勞動省批準(zhǔn)，規(guī)格為 20mg 和 15mg，適用于健康的成年及老年患者。三組隨機(jī)雙盲對照的三期臨床試驗表明，Belsomra 的藥代動力學(xué)，臨床效果和耐受性種族間無顯著差異。

    劑量 15 mg 或 20 mg 試驗組患者主觀和客觀上的總體睡眠時間，睡后覺醒時間和入眠時間在 3 個月的治療后都得以改善。至于 Belsomra 的耐受性，試驗組 46.5% 發(fā)生不良反應(yīng)，安慰劑對照組為 46.6%。

    Belsomra 在臨床上效果顯著，分析機(jī)構(gòu)預(yù)測 Belsomra 將迎來快速增長最終在市場上占有顯著份額，不過銷售會受到原研藥及仿制藥 Sanofi 的 Ambien (zolpidem) 和 Amoban (zopiclone) 的限制，似乎因為熟悉度和成本優(yōu)勢，目前已存在的這些藥物在未來的十年內(nèi)仍被廣泛使用。

    盡管如此，分析機(jī)構(gòu)仍預(yù)期至 2017 年 Belsomra 會成為最暢銷的失眠癥藥物在全球 7 大藥品市場（美國，法國，德國，意大利，西班牙，英國和日本）。