論高血脂在慢病中的江湖地位,那可是作惡多端的“高氏兄弟”成員之一,是釀成心腦血管疾病及動脈硬化的“重要嫌疑犯”[[1]]。高血脂起病時往往癥狀不明顯,絕大部分人是在體檢時才發(fā)現血脂異常。而在體檢之后,人們又常常因為沒有明顯不適,或難以堅持運動或服藥,或由于療程較長而放松警惕,踩進了暗藏的“殺機”[[2]]。目前,臨床常用阿托伐他汀這一“控脂利器”調理血脂,緩解斑塊進程,降低心腦血管疾病發(fā)生的風險。不過很多人還是在進口阿托伐他汀和國產阿托伐他汀的選擇上糾結,那么,患者常常使用的立普妥阿托伐他汀是進口藥嗎?進口藥和國產藥又有什么區(qū)別?

原研藥VS仿制藥,藥物世界的“雙子星”您了解嗎?

在藥店中,我們可以看到“阿托伐他汀”的藥物有很多種,比如有進口的立普妥,但其實無論是進口藥還是國產藥,總體可將它們歸為原研藥和仿制藥。

原研藥是新藥物功效成分的發(fā)明者,原研藥具備的強大科研實力,使其攻克行業(yè)難關,實現從0-1的原始創(chuàng)新。像大家常用的立普妥就是首個阿托伐他汀,也是阿托伐他汀這個降脂藥品類的開創(chuàng)者。無論是從一開始藥物的篩選和工藝制作,還是后期的基礎實驗和四期臨床試驗論證,原研藥都樹立了一個金標準,其療效和安全性有得到充分驗證。

仿制藥,顧名思義,即原研藥的仿制品。它只能模仿原研藥的主要成分,無法模仿它的獨家配方和工藝,也就是說仿制藥的療效只是有限接近原研藥。另外,再加上仿制藥會簡略臨床試驗,通常1-2年即可上市,它在人體內的吸收、代謝、藥效等方面的臨床實證和臨床數據并不充分,需要更長時間的驗證。所以,雖然仿制藥在藥盒上會印有“仿制藥一致性評價”的藍色標識,但需要明晰的是一致性評價≠和原研藥100%相同。

從患者的角度來說,療效和安全是好藥考量的關鍵標準,我們就從這兩個方面來了解一下原研藥立普妥為什么會被眾多患者選擇[[3]][[4]]。

原研藥立普妥阿托伐他汀:獨家輔料和工藝確保療效精準有效

什么是好藥?療效確切是評判藥物的第一標準。立普妥作為他汀類降脂藥的“帶頭大哥”,其療效優(yōu)勢主要體現在三個方面:

其一,十萬里挑一的關鍵活性成分

首先,藥物的活性成分是藥物產生療效的核心成分,原研藥立普妥的活性成分通常要在約100000個化合物里進行活性篩選,約有250個會進入臨床前研究階段,之后約10個會進入臨床研究階段,最終僅有活性最好的一個,才有機會獲批上市。正是通過藥代動力學、毒理學試驗結果等極其嚴苛和繁復的篩選過程,才能精選出有效的活性藥物成分,優(yōu)化治療疾病的精準度和有效性。

其二,獨家機密的輔料配比

其次,輔料是制劑的基礎,也是影響活性成分的藥效能否發(fā)揮的關鍵。原研藥立普妥對輔料來源、質量控制嚴格,輔料配比屬于獨家機密,另外,受多種因素影響,仿制藥難以在輔料上實現和原研藥完全一致。

其三,獨家專利的制劑工藝

此外,制劑工藝是穩(wěn)定藥效發(fā)揮的保障。原研藥立普妥的制劑工藝也經歷了無數次嚴苛的試驗和改良,需要在特定環(huán)境按照特定方式和順序將活性藥物成分和輔料恰好處地結合在一起,力求最大化保障藥效穩(wěn)定且充分發(fā)揮,提升治療效果。

原研藥立普妥阿托伐他汀:上市前后不斷構建和加重用藥安全防線

另外,安全性也是評判藥物的重要基礎。對于高血脂患者來說,平穩(wěn)血脂是一個長期、復雜的過程,需要患者長期用藥,而更加安全的降脂藥是維持長期穩(wěn)定治療的基石。

立普妥的安全性同樣體現在兩個方面:

一個是上市前的安全評估;另一個是上市后的安全監(jiān)測。

在藥物上市前,需要經過5-8年高通量篩選、理化特性研究、體外篩選、體內篩選等上千次的實驗進行安全評價,以及數千人規(guī)模的I、II、III期臨床試驗的反復驗證,明確藥物的藥效、不良反應、使用禁忌、注意事項以及與何類藥物可能發(fā)生相互作用等,并納入到科學用藥指南中,全面、詳細解答患者存在的用藥疑惑。此外,還要滿足嚴格、復雜的藥物審批條件才能上市,用藥安全更有保障。

在藥物上市后,并不意味著對其安全評估的結束,還需進行長期藥效觀察和再審核。比如:還要通過更為嚴格的IV期臨床試驗。與前三期臨床試驗相比,此次試驗患者群體的規(guī)模、差異性更大,可進一步評估、驗證立普妥在大規(guī)模人體中的、真實的安全性、療效以及可能產生的不良反應。

除了以層層驗證、評估保障安全性,立普妥還需要對其不良反應進行終身監(jiān)測,以此不斷修訂和完善更新《藥品說明書》,以便給予患者更科學、安全的用藥指導,幫助醫(yī)生作出更精準的診療和治療方案,從一線診斷到臨床用藥為患者帶來更高的安全保障。

通過對立普妥安全性進行實驗和實踐兩個方面的反復和確切驗證,給予醫(yī)生和患者更權威、豐富且充足的臨床安全循證和數據,讓一線診斷、用藥指導更加科學、安全、精準和有效。

因此,在危重病人、老年病人等特殊人群的降脂治療上,不少專家也建議優(yōu)先使用原研藥立普妥。

原研藥立普妥阿托伐他汀,高效降脂,避免“卒”不及防

此外,血脂管理的根本目的在于減少心腦血管事件的發(fā)生。原研藥立普妥作為中國唯一獲批冠心病適應癥的他汀類降脂藥,高效降脂的同時,也能穩(wěn)定斑塊,延緩動脈粥樣硬化的進程,為患者帶來更多效益。

也正是因為立普妥作為原研藥在療效與安全性上表現卓越,在上市后的30年時間已經擁有3.3億患者年使用經驗,甚至曾經連續(xù)10年全球銷量第一,至今仍是行業(yè)“傳說”般的存在。

在了解完立普妥作為原研藥在安全性、療效上的優(yōu)勢后,患者便無需糾結“立普妥阿托伐他汀是進口藥嗎”之類的問題。當然,血脂管理終究是一場“持久戰(zhàn)”和“攻堅戰(zhàn)”,在選對降脂藥的基礎上,“堅持”二字同樣重要,患者切莫隨意停藥、換藥,這樣才能更科學、更有效地實現血脂管理。

參考文獻:

[[1]] 鄧慶富.冠狀動脈粥樣硬化性心臟病相關危險因素及臨床特點分析[J].中文科技期刊數據

[[2]] 佚名.高血脂,4類人最易中招[J].健康必讀, 2012(9):1.

[[3]] 李新剛,等.藥品評價, 2013(12):8-12.

[[4]] 李新剛,趙志剛.從臨床療效角度談原研藥和仿制藥的區(qū)別[J].藥品評價, 2013(12):6.DOI:10.3969/j.issn.1672-2809.2013.12.001.